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ザジテン(ケトチフェン)の作用機序と副作用|抗ヒスタミン剤

kayui

今回は抗アレルギー剤であり、第二世代抗ヒスタミン剤のザジテンについてお話します。

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ザジテンとは?

 

早速名前の由来といきたいところですが、ザジテンは特にないようですね。一般名はケトチフェンフマル酸塩になります。

 

ザジテンの効能効果、用法用量は以下です。まずはカプセルから。

効能又は効果
気管支喘息
アレルギー性鼻炎
蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症

用法及び用量
通常、成人にはケトチフェンとして1回1mg(1カプセル)を1日2回、朝食後及び就寝前に経口投与する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。

ザジテンカプセル1mgの添付文書より引用

 

続いてシロップ。

効能又は効果
気管支喘息
アレルギー性鼻炎
蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症

用法及び用量
通常、小児には1日量0.3mL/kg(ケトチフェンとして0.06mg/kg)を2回、朝食後及び就寝前に分けて経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

年齢別の標準投与量は、通常、下記の用量を1日量とし、1日2回、朝食後及び就寝前に分けて経口投与する。
年齢:6ヵ月以上3歳未満
1日用量:4mL(ケトチフェンとして0.8mg)
年齢:3歳以上7歳未満
1日用量:6mL(ケトチフェンとして1.2mg)
年齢:7歳以上
1日用量:10mL(ケトチフェンとして2.0mg)
ただし、1歳未満の乳児に使用する場合には体重、症状などを考慮して適宜投与量を決めること。

ザジテンシロップ0.02%の添付文書より引用

 

そしてドライシロップ。

効能又は効果
気管支喘息
アレルギー性鼻炎
蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症

用法及び用量
通常、小児には1日量0.06g/kg(ケトチフェンとして0.06mg/kg)を2回、朝食後及び就寝前に分け、用時溶解して経口投与する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。

年齢別の標準投与量は、通常、下記の用量を1日量とし、1日2回、朝食後及び就寝前に分け、経口投与する。
年齢:6カ月以上3歳未満
1日用量:0.8g(ケトチフェンとして0.8mg)
年齢:3歳以上7歳未満
1日用量:1.2g(ケトチフェンとして1.2mg)
年齢:7歳以上
1日用量:2.0g(ケトチフェンとして2.0mg)
ただし、1歳未満の乳児に使用する場合には体重、症状などを考慮して適宜投与量を決めること。

ザジテンドライシロップ0.1%の添付文書より引用

 

ザジテンの作用を簡単にお話すると『アレルギーの原因となる化学伝達物質ヒスタミンがヒスタミン受容体に結合するのを抑えるとともに、他の化学伝達物質の放出も抑え、症状を改善する』となります。

 

それではまずアレルギー反応が起こるしくみについてお話していきましょう。

アレルギーのメカニズムとは?

 

それではまず感作(かんさ)について説明していきますね。感作とは『ある抗原に対して敏感になること』です。アレルギーの前段階と捉えればわかりやすいかもしれません。アレルギー反応はいきなりは起きないのです。

 

まずアレルギーの原因となる異物(抗原)が体の中に入ります。すると免疫細胞と呼ばれる部分が次に同じ抗原が入ってきた時に対抗できるよう、IgE抗体と呼ばれるタンパク質を作ります。

 

その後IgE抗体は肥満細胞と呼ばれる部分に結合し、抗原が来るのを今か今かと待ち構えています。これが感作と呼ばれる状態です。

 

そして再び抗原が体の中に入ってきた時にIgE抗体が抗原をキャッチします。これを抗原抗体反応といいます。

 

すると肥満細胞が刺激され、ヒスタミンやロイコトリエン、トロンボキサンA2、プロスタグランジンなどの化学伝達物質(ケミカルメディエーター)が放出されるのです。

 

ヒスタミンは体の中の様々な場所に存在するヒスタミン受容体に結合します。神経線維の一つであるC線維にあるヒスタミンH1受容体(以下H1受容体)に結合するとC線維が興奮し、それが脳に伝わるとかゆみとして認識されます。

 

またヒスタミンは知覚神経のH1受容体にも結合します。すると知覚神経が興奮し、その興奮が脳に伝わるとくしゃみ中枢が刺激されくしゃみが出ます。またその興奮が分泌中枢に到達すると鼻腺が刺激され、鼻水が出るのです。

 

更に血管内皮細胞(血管の一番内側の細胞)にあるH1受容体に結合すると血管内皮細胞が収縮し、敷き詰められていた細胞と細胞の間に隙間ができます。すると血漿成分が漏出(血管透過性の亢進)し浮腫(むくみ)や蕁麻疹を、また漏出した成分が貯まると鼻詰まりを引き起こします。

 

ロイコトリエンも鼻の粘膜の血管透過性を亢進させるため、鼻の粘膜が腫れて鼻詰まりの原因となります。

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ザジテンの作用機序と特徴

 

ザジテンはH1受容体に結合することで、ヒスタミンがH1受容体に結合するのを邪魔します。また肥満細胞から化学伝達物質の放出を抑える作用も持っています。

 

これらの作用により鼻水や蕁麻疹などのアレルギー症状が抑えられるのです。ザジテンは気管支喘息、アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症適応があります。

 

また剤形の方ですが、カプセル、ドライシロップ、シロップが販売されています。ザジテンカプセルは成人にのみ適応があり、シロップとドライシロップは生後6ヶ月から処方することが可能です。いずれも1日2回、朝食後及び就寝前に服用します。

ザジテンの副作用

 

まずは眠気。ザジテンは第二世代の抗ヒスタミン剤のため、脳には移行しにくいのですが、意外と訴える方は多いですね。そのため”自動車の運転等危険を伴う機械の操作はしない”ようにして下さい。他にめまい、ふらつき、頭痛等がみられる場合もあります。

 

続いてけいれん。成人では稀ですが、小児でたまにみられる場合があります。理由として、けいれんを抑えるGABA(ギャバ:γアミノ酪酸)神経系が小児では未発達である事が挙げられます。

 

GABAは抑制性神経伝達物質と呼ばれ、神経の興奮を抑える作用を持っています。小児では代わりに脳内でヒスタミンがH1受容体に結合することでけいれんを抑制すると考えられています。

 

ザジテンはこれを邪魔するわけですから、けいれんを誘発する可能性があります。そのためてんかん又はてんかんの既往歴のある患者様には禁忌となっています。

 

次に口渇などの抗コリン作用。第二世代のザジテンは第一世代よりもH1受容体に選択的に結合しますので、抗コリン作用が弱いという特徴があります。そのため緑内障や前立腺肥大症には禁忌ではありません。

 

しかしこれについても一部はアセチルコリン受容体に結合してしまいますので、ゼロではありませんので注意は必要です。

 

他に肝機能障害が見られる場合もあります。食欲が落ちたり、体がだるくなったり、黄疸などが出現した場合は医療機関を受診するようにして下さい。

 

それではザジテンについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。

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