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ハルシオン(トリアゾラム)の作用機序と副作用|超短時間型睡眠薬

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今回は睡眠薬の『ハルシオン』についてお話していきます。

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ハルシオンとは?

 

まずは名前の由来からです。風と波を静め、穏やかな海にする力を持つ古代ギリシャ神話に登場する伝説の鳥、Halcyonをそのまま使っています。一般名はトリアゾラムです。

 

ハルシオンは超短時間型の睡眠薬に属します。それではまず睡眠障害と睡眠薬のタイプについてお話していきます。

睡眠障害と睡眠薬のタイプについて

 

タイプ 症状
入眠障害

夜なかなか寝付くことができない

寝るのに30分~1時間錠かかる

中途覚醒 夜中に何度も目が覚めてしまう
熟眠障害 どれだけ寝ても寝た気がしない
早朝覚醒 朝早く目が覚めて、その後寝付けない

上の表をご覧下さい。睡眠障害は症状により4つのタイプに分類できます。また睡眠薬は半減期により大きく4つに分類できます。半減期とは薬の血液中の濃度が最高になった後、それが半分の濃度になるまでにかかる時間を指します。これが作用時間の目安となります。

 

タイプ 主な睡眠薬 一般名 半減期(時間)
超短時間型 ハルシオン トリアゾラム 2~4
マイスリー ゾルピデム 2
アモバン ゾピクロン 4
ルネスタ エスゾピクロン 5~6
短時間型 レンドルミン ブロチゾラム 7
リスミー リルマザホン 10
エバミール、ロラメット ロルメタゼパム 10
中間型 エリミン ニメタゼパム 21
ロヒプノール、サイレース フルニトラゼパム 24
ユーロジン エスタゾラム 24
ベンザリン、ネルボン ニトラゼパム 28
長時間型 ドラール クアゼパム 36
ソメリン ハロキサゾラム 85
ダルメート、ベノジール フルラゼパム 65
非BZD型 ロゼレム ラメルテオン 1
ベルソムラ スボレキサント 10

代表的な睡眠薬を分類しました。処方する際は睡眠障害のタイプによって睡眠薬を使い分けます。2種類以上併用する場合もあります。

ハルシオンの作用機序と特徴

 

ハルシオンはベンゾジアゼピン系に分類されます。※以下ベンゾジアゼピンをBZDと表記します。

 

睡眠障害は神経系の興奮により引き起こされます。ということはその興奮を鎮めてあげればいい事がわかりますよね。そこで注目するのがγアミノ酪酸(以下GABA:ギャバ)と呼ばれる物質です。GABAは脳内に存在し、その作用から抑制性神経伝達物質と呼ばれています。

 

GABAはGABA受容体に結合することで、通常は細胞の外にある塩化物イオン(Clイオン)が細胞内に進入します。マイナスに帯電しているClイオンは興奮を抑える作用を持っており、細胞内がマイナスに傾いていくと興奮が伝わるのが抑えられ、私達は眠たくなるのです。

 

睡眠障害の患者様はGABAがGABA受容体に結合する能力が低下していると言われています。だったらその能力を高めてあげればいいのです。

 

そこでハルシオンの登場です。

 

ハルシオンはBZD受容体と結合する事でGABAをGABA受容体に結合しやすくします。これを感受性を高めるといいます。その結果、細胞内にClイオンが入るのがんどん促進され、興奮が伝わりづらくなり眠たくなるわけですね。

 

BZD受容体にはω(オメガ)1とω2受容体の2つがあります。ω1受容体は主に催眠鎮静作用に、ω2受容体は主に抗不安作用や筋弛緩作用に関与しています。ハルシオンはω1とω2両方に作用します。

 

そのため催眠鎮静作用だけでなく、抗不安作用や筋弛緩作用も併せ持ちます。ただし抗不安作用を期待してハルシオンが処方されるケースはほぼないかと思われます。

 

超短時間型であるハルシオンは10~15分で効果が現れます。また半減期が2~4時間であるため、主に『寝付きが悪い』という入眠障害に対して処方されます。

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ハルシオンの副作用と注意事項

 

主な副作用はめまい・ふらつき、眠気、倦怠感、頭痛・頭重などがメインです。作用機序でお話しましたが、ω1、2両方に作用しますので、高齢者のふらつき、転倒には十分注意が必要です。

 

作用が短い睡眠薬の副作用として前向性健忘があります。これは『服薬してから入眠までの出来事を覚えていない』または『途中起きた時の出来事を覚えていない』ことを意味します。そのため睡眠途中で起きて何かする事がある場合は服用しないようにしましょう。

 

翌朝への持ち越しも少ないのですがその分反跳性不眠が出やすいと言われています。反跳性不眠とは突然服用を中止することで、服用前より強い不眠が現れることを言います。ですから自己判断で中止するのは止めましょう。

 

また高齢者は運動失調等が出やすいため、少量から開始するのがよいかもしれません。運動失調とはろれつが回らない、動きがぎこちない、ふらふらする等の症状を言います。中枢神経系の抑制と筋弛緩作用が原因と考えられています。

 

ベンゾジアゼピン系共通の注意事項として、重症筋無力症と急性狭隅角緑内障のには使用できません。

 

重症筋無力症に対して使用できないのは神経伝達がブロックされ筋弛緩作用が増強するため。急性狭隅角緑内障に対して使用できないのは、抗コリン作用による眼圧上昇作用のためです。

 

またアルコールには脳の活動を抑える作用があります。睡眠薬と一緒に飲むことで作用が増強されるため、控えるようにしましょう。睡眠の質が悪くなるとも言われています。

 

それではハルシオンについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。

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