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ホストイン静注(ホスフェニトイン)の特徴とアレビアチン注との違い

脳

今回は抗てんかん薬のホストインについてお話していきたいと思います。

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ホストインとは?

 

まずは名前の由来から。ホストインFostoinと明記されますが、これは一般名のfosphenytoin:ホスフェニトインの下線部を組み合わせて命名されています。

 

今回のホストインですが、実はアレビアチン注射系の改良版になります。作用機序や副作用の内容についてはアレビアチンと同じなのでこちらの記事をご覧下さい。

参考記事:アレビアチン、ヒダントール(フェニトイン)の作用機序と副作用|PHT

ホストイン(ホスフェニトイン)とアレビアチン(フェニトイン)の違い

 

フェニトインは非常に水に溶けにくい性質を持ちます。そのため有機溶媒であるプロピレングリコールやエタノール、水酸化ナトリウムを使用することで強引に溶解させています。その弊害として強アルカリ性になっているのです。

 

アレビアチン注射液は強アルカリ性(pH12)のため血管痛を起こしやすく、また血管外に漏出すると発赤、疼痛、腫脹が見られ、最悪壊死を起こすという欠点がありました。

 

更に強アルカリ性であるため他剤と配合するとpHが低下してフェニトインの結晶が析出するため配合禁止です(ただ投与する際は原液ではなく、生理食塩液で溶解して投与(4倍希釈まではOK)することが多いです)。

 

そこでホストインが開発されました。

 

フェニトインを水に溶けやすいプロドラッグしたのがホストインです(pH8.5~9.1)。投与後はアルカリホスファターゼにより加水分解されフェニトインとなり効果を発揮します。

 

これにより5%ブドウ糖注射液をはじめ様々な輸液に溶解できるようになり、また組織障害性が少なくなっているため副作用の軽減が期待でき、更に投与速度も早めることが可能になっています。

 

保存方法についてはアレビアチンに軍配。ホストインは冷所保存となっています。

 

薬価の方ですが、平成28年10月の段階でホストイン静注750mgは6361円/瓶、アレビアチン注250mgは128円/管です。

 

ホストイン静注750mgはアレビアチン注250mg2Aに相当しますが、それでもものすごく高いですね。ちなみにホストインは2バイアル包装になっています。

 

また添付文書上、

用法及び用量に関連する使用上の注意

4.経口投与が可能になった場合は速やかに経口フェニトイン製剤に切り替えること。〔国内では、3日間を超えて連用した経験がない。〕

ホストイン静注750mgの添付文書より引用

という記載があります。

 

こういった記載がある場合、4日以上超えて使用すると査定されることが多々あります。特にホストインは薬価が非常に高いため気を付ける必要があります。

 

ただどうしてもホストインを4日以上使用するケースもあるでしょう。ここからは自己責任になりますが、4週間までなら今の所査定されたことがないという情報も耳にしています。当然コメント必須ですが、参考までに。

 

アレビアチンと比較して非常に使い勝手が良いホストイン。メーカーさんには申し訳ないんですが、次回の改訂でもう少し薬価が下がって欲しい所です。

 

それではホストインについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。

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