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ブラダロン(フラボキサート)の作用機序と副作用|尿失禁・頻尿

老人女性腹痛

今回は頻尿・過活動膀胱治療剤の「ブラダロン」についてお話していきます。

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ブラダロンとは?

 

まずは名前の由来からいきましょう。膀胱を意味する”Bladder”と接尾語の”ron”を組み合わせて、Bladderon:ブラダロンと命名されました。一般名はフラボキサートです。

 

ブラダロンの作用機序を簡単にお話すると、「膀胱の容量を大きくすることで、頻尿や尿失禁などの症状を改善するとなります。

 

それではまず過活動膀胱についてお話していきましょう。

過活動膀胱とは?

 

過活動膀胱とはその名の通り膀胱が過剰に活動すること、つまり自分の意に反して勝手に収縮する膀胱の機能障害を意味します。これにより以下の様な症状が現れます。

 

急に尿がしたくなり我慢できない”尿意切迫感”、尿意切迫感の後に尿が漏れてしまう”切迫性尿失禁”、日中トイレが近い”昼間頻尿”、夜中トイレが近い”夜間頻尿”

 

ここで蓄尿と排尿のしくみについて簡単にお話しておきます。蓄尿とは文字通り尿をためること、排尿とは尿を排出することです。これらは自律神経により支配されています。

 

脳は膀胱内に尿がある程度たまるまでは、排泄しないよう命令を出します。

 

具体的には膀胱を弛めてたくさん尿をためることができるようにし、また尿が漏れないように尿道を閉めるということを行います。これを行わなければ常に尿が出っぱなしということになります。

 

そして尿がたくさんたまってくるとまたその情報が脳に伝わります。すると脳は「そろそろ出すか」ということで、膀胱を収縮させ、更に尿道を開くことで尿が出るのです。

 

膀胱の弛緩、収縮を行っているのが膀胱排尿筋、尿道の弛緩、収縮を行っているのが尿道括約筋です。

 

交感神経から放出されるノルアドレナリンにより膀胱排尿筋は弛緩、尿道括約筋は収縮します。副交感神経から放出されるアセチルコリンにより膀胱排尿筋は収縮、尿道括約筋は弛緩します。

 

過活動膀胱は尿があまりたまっていないのに膀胱排尿筋が勝手に収縮してしまう状態のこと。だったらノルアドレナリンやアセチルコリンをどうにかできれば症状が改善できるような気がしますよね。

 

それでは今回のお薬”ブラダロン”の作用機序についてお話していきましょう。

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ブラダロンの作用機序と特徴

 

ブラダロンの主な作用はカルシウム拮抗作用になります。膀胱平滑筋(排尿筋)の収縮、拡張に関与しているのがカルシウムイオンです。

 

平滑筋細胞にはカルシウムイオンの出入口であるカルシウムイオンチャネルと呼ばれる部分があります。細胞内にカルシウムイオンが入ると膀胱が収縮する。だったらカルシウムイオンが細胞内に入らないようにしてあげればいいのです。

 

ブラダロンはカルシウムイオンチャネルに結合し、カルシウムイオンが細胞内に入るのを邪魔することで膀胱容量が増大するのです。更に膀胱平滑筋の麻痺作用も持っているとされており、症状改善が期待できるのですね。

 

ただカルシウム拮抗作用はそれほど強くはありません。抗コリン作用もないため、バップフォーなどの抗コリン薬に効果は劣ります。

ブラダロンの副作用と禁忌

 

ブラダロンは抗コリン作用がないため、副作用が比較的少なく安全性の高い薬です。胃腸障害、胃部不快感や悪心などが主なものとなります。

 

先ほど膀胱平滑筋を麻痺させる作用を持つとお話しましたが、膀胱だけでなく腸管にも作用してしまいます。作用が弱いとはいえ、症状を悪化させる可能性があるため腸閉塞や高度の排尿障害のある方は禁忌となっています。

 

それではブラダロンについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。

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