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アレグラ(フェキソフェナジン)の作用機序と眠気が少ない理由

kayui

今回は抗アレルギー剤であり第二世代抗ヒスタミン剤のアレグラについてお話します。市販薬としても「アレグラFX」として同成分の薬が販売されていますね。要指導医薬品のため、購入の際には薬剤師による文書を用いた説明があります。


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アレグラとは?

 

まずは名前の由来ですが、アレグラは特にないようですね。一般名はフェキソフェナジンになります。

 

アレグラの効能効果、用法用量は以下です。まずは錠剤から。

効能又は効果
アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、アトピー性皮膚炎)に伴うそう痒

用法及び用量
通常、成人にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回60mgを1日2回経口投与する。
通常、7歳以上12歳未満の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回30mgを1日2回、12歳以上の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回60mgを1日2回経口投与する。
なお、症状により適宜増減する。

アレグラ錠30mg/アレグラ錠60mg/アレグラOD錠60mgの添付文書より引用

 

続いてドライシロップ。

効能又は効果/用法及び用量
アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、アトピー性皮膚炎)に伴うそう痒

用法及び用量
〈成人〉
通常、成人にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回60mg(ドライシロップとして1.2g)を1日2回、用時懸濁して経口投与する。なお、症状により適宜増減する。

〈小児〉
通常、12歳以上の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回60mg(ドライシロップとして1.2g)、7歳以上12歳未満の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回30mg(ドライシロップとして0.6g)を1日2回、用時懸濁して経口投与する。なお、症状により適宜増減する。
通常、2歳以上7歳未満の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回30mg(ドライシロップとして0.6g)、6ヵ月以上2歳未満の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回15mg(ドライシロップとして0.3g)を1日2回、用時懸濁して経口投与する。

アレグラドライシロップ5%の添付文書より引用

 

アレグラの作用を簡単にお話すると『アレルギーの原因となる化学伝達物質ヒスタミンがヒスタミン受容体に結合するのを抑えるとともに、他の化学伝達物質の放出も抑え、症状を改善する』となります。

 

それではまずアレルギー反応が起こるしくみについてお話していきましょう。

アレルギーのメカニズムとは?

 

それではまず感作について説明していきますね。感作とは『ある抗原に対して敏感になること』です。アレルギーの前段階と捉えればわかりやすいかもしれません。アレルギー反応はいきなりは起きないのです。

 

まずアレルギーの原因となる異物(抗原)が体の中に入ります。すると免疫細胞と呼ばれる部分が次に同じ抗原が入ってきた時に対抗できるよう、IgE抗体と呼ばれるタンパク質を作ります。

 

その後IgE抗体は肥満細胞と呼ばれる部分に結合し、抗原が来るのを今か今かと待ち構えています。これが感作と呼ばれる状態です。

 

そして再び抗原が体の中に入ってきた時にIgE抗体が抗原をキャッチします。これを抗原抗体反応といいます。

 

すると肥満細胞が刺激され、ヒスタミンやロイコトリエン、トロンボキサンA2、プロスタグランジンなどの化学伝達物質(ケミカルメディエーター)が放出されるのです。

 

ヒスタミンは体の中の様々な場所に存在するヒスタミン受容体に結合します。神経線維の一つであるC線維にあるヒスタミンH1受容体(以下H1受容体)に結合するとC線維が興奮し、それが脳に伝わるとかゆみとして認識されます。

 

またヒスタミンは知覚神経のH1受容体にも結合します。すると知覚神経が興奮し、その興奮が脳に伝わるとくしゃみ中枢が刺激されくしゃみが出ます。またその興奮が分泌中枢に到達すると鼻腺が刺激され、鼻水が出るのです。

 

更に血管内皮細胞(血管の一番内側の細胞)にあるH1受容体に結合すると血管内皮細胞が収縮し、敷き詰められていた細胞と細胞の間に隙間ができます。すると血漿成分が漏出(血管透過性の亢進)し浮腫(むくみ)や蕁麻疹を、また漏出した成分が貯まると鼻詰まりを引き起こします。

 

ロイコトリエンも鼻の粘膜の血管透過性を亢進させるため、鼻の粘膜が腫れて鼻詰まりの原因となります。

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アレグラの作用機序と特徴

 

アレグラはH1受容体に結合することで、ヒスタミンがH1受容体に結合するのを邪魔します。また肥満細胞から化学伝達物質の放出を抑える作用も持っています。

 

これらの作用により鼻水や蕁麻疹などのアレルギー症状が抑えられるのです。アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、アトピー性皮膚炎)に伴うそう痒に適応があります。

 

また剤形の方ですが、錠剤と口腔内崩壊錠、ドライシロップが販売されています。錠剤は7歳以上に適応があり、ドライシロップは生後6ヶ月から処方することが可能です。

 

アレグラは1日2回タイプの抗ヒスタミン薬になります。

アレグラの副作用

 

まずは眠気。ただアレグラは他剤と比較して非常に少ないと言われています。その理由について説明します。

 

脳には有害物質が簡単に入らないよう、血液脳関門(blood brain barrier、略してBBB)という血液と脳の間に関所のようなものが存在します。

 

血液脳関門を通過する条件としては、例外はありますが、脂溶性である、分子量が小さい(500以下)等があります。

 

アレグラは水溶性であるため、第二世代の抗ヒスタミン剤の中でも最もBBBを通過しない薬の一つとされています。自動車の運転等危険を伴う機械の操作に関する記載も添付文書にはありません。

 

抗ヒスタミン薬でこれがないのはアレグラ、ディレグラ、クラリチン、デザレックス、ビラノアの5剤のみ。ただ抗ヒスタミン剤の効果・副作用については非常に個人差が大きいため、一応注意は必要です。

 

次に口渇などの抗コリン作用。第二世代のアレグラは第一世代よりもH1受容体に選択的に結合しますので、抗コリン作用が弱いという特徴があります。そのため緑内障や前立腺肥大症には禁忌ではありません。

 

しかしこれについても一部はアセチルコリン受容体に結合してしまいますので、ゼロではないことは覚えておく必要があります。

 

他に肝機能障害が見られる場合もあります。食欲が落ちたり、体がだるくなったり、黄疸などが出現した場合は医療機関に受診するようにして下さい。

 

それではアレグラについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。

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