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エルシトニン(エルカトニン)の作用機序と副作用|骨粗鬆症

入院骨折夫婦

今回は骨粗鬆症治療薬でカルシトニン製剤の「エルシトニン」についてお話していきます。

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エルシトニンとは?

 

まずは名前の由来からいきましょう。本薬はウナギから抽出して作られたカルシトニン製剤です。英語で”Eel carba calcitonin”は”ウナギカルバ型カルシトニン”ここからElcitonin:エルシトニンと命名されました。一般名はエルカトニンです。

 

エルシトニンの作用機序を簡単にお話すると「破骨細胞に作用することで骨吸収を抑え、セロトニン神経系を介して痛みを改善する」となります。それではまず骨粗鬆症についてお話していきましょう。

骨粗鬆症とは?

 

骨粗鬆症は”骨がもろくなることで骨折しやすくなる病気”のことをいいます。

 

私達の体は毎日古くなった骨を壊し、壊した部分を新しく作った骨で修復しています。これにより健康で丈夫な骨を維持することができるのです。これを骨の新陳代謝、または骨代謝と言います。

 

古くなった骨が壊されることを骨吸収といいます。そしてこれを行っているのが破骨細胞です。逆に骨が新しく作られることを骨形成といい、これを行っているのが骨芽細胞になります。

 

骨吸収と骨形成のバランスが崩れる、つまり骨吸収が骨形成を上回ってしまうと、壊した骨の分を補いきれなくなります。この状態が続くと骨量が減少してしまい、スカスカのもろい骨になってしまうのです。

 

骨粗鬆症は高齢者、そして女性に多く見られます。高齢者は個人差はありますが、一般的に食事量が低下する上、腸管からのビタミンやカルシウムなどの吸収が低下する傾向にあります。

 

また運動は骨に適度な負荷がかかり、骨芽細胞を活性化させる物質の分泌を促すのですが、高齢者は運動量が低下するため、骨粗鬆症になりやすいと言えます。運動量の低下は筋力の低下にも繋がるため転倒による骨折のリスクも上がります。

 

女性については閉経後に卵巣の機能が低下すると、女性ホルモンであるエストロゲンが減少するためです。

 

エストロゲンは破骨細胞を活性化する物質、インターロイキン1、インターロイキン6(IL-1、IL-6)や腫瘍壊死因子(TNF-α)などが作られるのを抑える作用を持っています。エストロゲンが減少することで破骨細胞が活性化してしまい、骨粗鬆症になりやすくなる、というわけですね。

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エルシトニンの作用機序

 

エルシトニンは破骨細胞にあるカルシトニン受容体に結合して破骨細胞の働きを抑え、骨吸収を抑制する作用を持ちます。

 

また下行性痛覚抑制系におけるセロトニン受容体の数を増やすことで痛みを抑える作用も持っています。こちらについてはもう少し詳しく説明していきましょう。

 

例えば指を怪我したとします。するとその刺激が神経を伝って脊髄を通り脳に伝わると私達は『痛い!』と感じるわけです。

 

それとは逆に脳から指先に向かって流れている神経もあります。これを下行性痛覚(疼痛)抑制系といいます。下行性痛覚抑制系は文字通り痛みを抑える作用をもっています。そしてこの下行性痛覚抑制系はセロトニン、ノルアドレナリンにより活性化する事がわかっています。

 

閉経後骨粗鬆症では下行性痛覚抑制系のセロトニン受容体の数が減少しており、セロトニンが十分に作用できないため痛みが強く出てしまうのです。

 

エルシトニンは下行性痛覚抑制系のセロトニン受容体の数を正常まで回復させる作用を持ちます。これにより下行性痛覚抑制系が活性化し、痛みを抑える事ができるのです。

 

エルシトニンは骨吸収を抑制するため高カルシウム血症にも適応があります(エルシトニン注40単位のみ)。

エルシトニンの副作用

 

吐き気や、顔面潮紅、ALT(GPT)、AST(GOT)等の肝機能データの上昇が報告されています。特に吐き気や顔面紅潮については注射直後にみられる場合があるため注意が必要です。

 

それではエルシトニンについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。

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