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デザレックス(デスロラタジン)の作用機序と副作用|クラリチンとの違い

アレルギー性鼻炎

今回は抗アレルギー薬のデザレックスについてお話します。デザレックスはクラリチンの後継品。発売は11月18日とされています。

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デザレックスとは?

 

まずは名前の由来からいきましょう。デザレックスはDESALEXと表記されますが、これは一般名のデスロラタジン:Desloratadine、またアレルギー:Allergy疾患の薬ということで両者を組み合わせて命名されています。

 

デザレックスの作用を簡単にお話すると『アレルギーの原因となる化学伝達物質ヒスタミンがヒスタミン受容体に結合するのを抑えるとともに、他の化学伝達物質の放出も抑え、症状を改善する』となります。

 

それではまずアレルギー反応が起こるしくみについてお話していきましょう。

アレルギーのメカニズムとは?

 

それではまず感作について説明していきますね。感作とは”ある抗原に対して敏感になること”です。アレルギーの前段階と捉えればわかりやすいかもしれません。アレルギー反応はいきなりは起きないのです。

 

まずアレルギーの原因となる異物(抗原)が体の中に入ります。すると免疫細胞と呼ばれる部分が次に同じ抗原が入ってきた時に対抗できるよう、IgE抗体と呼ばれるタンパク質を作ります。

 

その後IgE抗体は肥満細胞と呼ばれる部分に結合し、抗原が来るのを今か今かと待ち構えています。これが感作と呼ばれる状態です。

 

そして再び抗原が体の中に入ってきた時にIgE抗体が抗原をキャッチします。これを抗原抗体反応といいます。

 

すると肥満細胞が刺激され、ヒスタミンやロイコトリエン、トロンボキサンA2、プロスタグランジンなどの化学伝達物質(ケミカルメディエーター)が放出されるのです。

 

ヒスタミンは体の中の様々な場所に存在するヒスタミン受容体に結合します。神経線維の一つであるC線維にあるヒスタミンH1受容体(以下H1受容体)に結合するとC線維が興奮し、それが脳に伝わるとかゆみとして認識されます。

 

またヒスタミンは知覚神経のH1受容体にも結合します。すると知覚神経が興奮し、その興奮が脳に伝わるとくしゃみ中枢が刺激されくしゃみが出ます。またその興奮が分泌中枢に到達すると鼻腺が刺激され、鼻水が出るのです。

 

また血管内皮細胞(血管の一番内側の細胞)にあるH1受容体に結合すると血管内皮細胞が収縮し、敷き詰められていた細胞と細胞の間に隙間ができます。すると血漿成分が漏出(血管透過性の亢進)し浮腫(むくみ)や蕁麻疹を、また漏出した成分が貯まると鼻詰まりを引き起こします。

 

ロイコトリエンも鼻の粘膜の血管透過性を亢進させるため、鼻の粘膜が腫れて鼻詰まりの原因となります。

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デザレックスの作用機序と特徴、クラリチンとの違い

 

デザレックスはH1受容体に結合することで、ヒスタミンがH1受容体に結合するのを邪魔します。また肥満細胞から化学伝達物質の放出を抑える作用も持っています。これにより鼻水や蕁麻疹などのアレルギー症状が抑えられるのです。ちなみにクラリチンもこの作用は同じです。

 

では両者は何が違うのかと言いますと、クラリチンの成分ロラタジンは肝臓の薬物代謝酵素CYP3A4及びCYP2D6で代謝され、活性代謝物のデスロラタジン(デスカルボキシロラタジン)になり効果を発揮します。

 

デザレックスの成分はデスロラタジンであり、最初から活性代謝物として服用することになります。つまり代謝される必要がないため、速やかな効果発現が期待できます。

 

またCYP3A4、CYP2D6には個人差があり、同じ薬を飲んでも早く代謝される人(extensive metabolizer:EM)もいれば、なかなか代謝されない人(poor metabolizer:PM)もいます。これを”遺伝子多型が存在する”と言います。

 

デスロラタジンはCYP3A4、CYP2D6の影響を受けませんので、ロラタジンと比較して効果の個人差が生じにくいと言えるでしょう。

 

デザレックスの効能・効果と用法・用量ですが、

効能又は効果:アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒
用法及び用量:通常、12歳以上の小児及び成人にはデスロラタジンとして1回5mgを1日1回経口投与する。

デザレックス錠5mg添付文書より引用・一部改変

となっています。

効能・効果と1日1回の服用なのはクラリチンと変わりませんが、”食後”の縛りはありません(ちなみにクラリチンも添付文書上”食後”となっていますが、空腹時でも効果はほぼ変わりません)。

 

また、実際の効果の方ですが、眠気の少ないザイザルと言われています。ただ抗ヒスタミン薬は個人差がありますので、あくまでも目安と思って下さい。

 

剤形の方ですが、クラリチンは普通錠、レディタブ、ドライシロップがありましたが、デザレックスは錠剤のみとなっています。

 

ちなみにクラリチンは常温保存ですが、デザレックスは遮光、室温保存となっています。これは類縁物質(要は不純物)の増加が認められていることに由来します。

デザレックスの副作用

 

主な副作用として眠気がありますが、クラリチン同様脳に移行しづらいため、他の抗ヒスタミン薬よりも非常に少なくなっています。用後の眠気や自動車運転能力に対する影響はプラセボ群(デザレックスを含まない偽薬を服用したグループ)と差がないとされています。

 

添付文書に”眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること”、この文言がない抗ヒスタミン薬は他にアレグラディレグラクラリチンビラノアだけです。

 

他に口渇などの抗コリン作用がありますが、デザレックスは第一世代の抗ヒスタミン薬よりもH1受容体に選択的に結合しますので、抗コリン作用が弱いという特徴があります。

 

それではデザレックスについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。

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