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ロセフィン(セフトリアキソン)の作用機序と副作用|セフェム系

ロセフィン

今回はセフェム系抗菌薬のロセフィンについてお話していきます。

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ロセフィンとは?

 

それでは名前の由来からいきましょう。スイスのロシュ(Roche)社が開発したセファロスポリン(Cephalosporin)ということで、前者から”Ro”、後者から”Ceph、in”を抜き出し組み合わせてROCEPHIN:ロセフィンと命名されました。一般名はセフトリアキソンになります。

 

セフェム系はセファロスポリン類、オキサセフェム類、セファマイシン類などに分類され、ロセフィンはそのうちセファロスポリンに属します。まあひっくるめてセフェム系と認識されても大方問題ないかと思います。

 

ロセフィンの作用を簡単に説明すると「細菌の細胞壁の合成を抑えることで、細菌を死滅させる」となります。それではもう少し詳しく見ていきましょう。

ロセフィンの作用機序

 

セフェム系抗菌薬はβラクタム系抗菌薬に分類されます。βラクタム系抗菌薬はセフェム系の他にペニシリン系、カルバペネム系、モノバクタム系、ペネム系などがあります。いずれもβラクタム環と呼ばれる構造を有しているのが特徴です。

 

基本的にβラクタム系は半減期(薬の血液中の濃度が最高になった後、それが半分の濃度になるまでにかかる時間)が短く、頻回に投与する必要がありますが、ロセフィンは半減期が7~8時間(成人)と長いため1日1回の投与が可能です。

 

作用機序の方ですが、まずは細胞壁について説明します。細胞壁は細菌の最も外側にある丈夫な膜で、主にペプチドグリカンという物質で構成されています。そしてペプチドグリカンを合成する酵素の一つにペニシリン結合タンパク(penicillin‐binding protein:以下PBP)があります。

 

βラクタム系抗菌薬はPBPと結合しPBPの働きを失わせます。これにより細胞壁の合成を抑えることができる、つまり細菌を死滅させることができるのです。

 

ちなみに細胞壁はヒトには存在しません。そのため細菌に選択的に作用することができるのです。同様に細胞壁を持たないマイコプラズマ、細胞壁にペプチドグリカンを含まないクラミジア等に対してもβラクタム系抗菌薬は無効のため注意が必要です。

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ロセフィンの特徴

有効菌種

ロセフィンは第3世代のセフェム系抗菌薬です。肺炎球菌やインフルエンザ菌、モラキセラ、大腸菌などの腸内細菌をカバーできますので、市中の肺炎や尿路感染症に対して外来でよく使われます。当院でも外来で一番使用されている薬剤です。

 

ただし緑膿菌には効果がありません。セフェム系で緑膿菌をカバーできるのは第3世代ではモダシン(セフタジジム)、スルペラゾン(セフォペラゾン・スルバクタム)、第4世代のマキシピーム(セフェピム)などがあります。

セフェム系で一番半減期が長い

前半でお話した通り、ロセフィンは半減期が7~8時間と長いという特徴があるため1回1~2gを12~24時間間隔で投与します。ただし1日4g投与する際は2回に分けて投与します(1回4gの使用経験がないため)。ちなみに1回で投与するのと2回に分けて投与するのは効果的に同等とされています。

消失経路

ロセフィンは肝代謝型の抗菌薬です。つまり腎機能が低下している患者様でも減量の必要がないということです。これもロセフィンの特徴の1つですね。

剤形

ロセフィンの剤形は注射剤のみであり、バイアルとバッグ製剤があります。

ロセフィンの副作用と注意事項

アナフィラキシー

一番注意が必要なのはアナフィラキシー。アナフィラキシーとは短時間の間に複数のアレルギー症状が同時に出現する状態を指します。特に血圧の低下や意識障害などを伴う状態をアナフィラキシーショックといい、命に関わる場合もあります。

 

息苦しい、喉がつまる、喉がかゆい、めまい、耳鳴り、吐き気や腹痛、皮膚がかゆい、皮膚が赤くなる、蕁麻疹が現れる、などが短時間に複数現れた場合は前兆である可能性が高いです。投与後早ければ5分以内、通常30分以内には症状が発現します。

 

ロセフィンは注射剤のため通常病院内で投与しますので迅速に対応可能かと思われますが、これらは覚えておきましょう。

発疹

発疹が現れることがあります。発疹は投与開始後数日経過してから現れるケースが多いです。

偽膜性大腸炎

他には抗菌薬の使用により腸内細菌のバランスが崩れ、吐き気や下痢などが現れる場合があります。中でもクロストリジウム・ディフィシルと呼ばれる嫌気性菌が異常に増える偽膜性大腸炎を起こす場合もあります。症状としては下痢、発熱、腹痛などがあります。

 

偽膜性大腸炎はクリンダマイシンなどで頻度が高いですが、最近ではどの抗菌薬でも起こりうると言われていますので注意が必要です。

出血傾向、舌炎、口内炎

またビタミンの吸収に関与する腸内細菌が減少する可能性があり、ビタミンKが欠乏すると出血しやすくなったり、ビタミンB群が欠乏すると舌炎、口内炎などが現れる場合があります。

ロセフィンはカルシウムを含有する注射剤と同時に投与してはいけない

 

最後に医療従事者向けですが、ロセフィンはカルシウムを含有する注射剤と同時に投与してはいけません。混注も禁止です。

 

海外にて新生児にロセフィンとカルシウムを含有する注射剤を同時に投与した際、肺や腎臓等にセフトリアキソンの結晶が生じ死亡に至った症例が報告されています。

 

例えば中心静脈栄養の患者様のメインにカルシウムを含有するエルネオパなどの高カロリー輸液を投与している場合、シングルルーメンカテーテルであれば一旦メインを止めてルートを生理食塩液でフラッシングし、ロセフィンを投与します。

 

そして投与終了後に再度生理食塩液でフラッシングしてからメインを再開する、という流れになります。

 

またダブルルーメンカテーテルであっても同時投与は禁止なので、ロセフィンを投与する前にメインを止め別ルートでロセフィンを投与し、終了後にメインを再開します。これは看護師の方は覚えておいて下さいね。

 

それではロセフィンについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。

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