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カバサール(カベルゴリン)の作用機序と副作用|パーキンソン

パーキンソン振戦

今回はパーキンソン病治療薬のカバサールについてお話していきます。

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カバサールとは?

 

まず名前の由来からいきましょう。一般名はcabergoline:カベルゴリンに由来してCABASER:カバサールと命名されています。

 

カバサールには主に以下2つの作用があります。

・手足のふるえや筋肉のこわばり、動作が遅くなるなどの症状を改善する(パーキンソン病)
・プロラクチンの分泌を抑える(排卵障害や乳汁漏出症等)

 

それではまずパーキンソン病について簡単にお話していきたいと思います。

パーキンソン病とは?

 

パーキンソン病は、1817年にジェームズ・パーキンソン医師によって初めて報告されたので、このような病名になりました。

 

パーキンソン病は、なめらかな動きが出来なくなっていく病気で、主な症状に「手足のふるえ(振戦)」「筋肉のこわばり(筋固縮)」「動きが遅くなる(無動)」「体のバランスがとりにくくなる(姿勢反射障害)」の4つがあります。

 

体を動かすためには、脳から筋肉へと運動の指令が伝わらなければなりません。脳からの指令を伝達するために必要なのがドパミンやアセチルコリンなどの神経伝達物質です。

 

パーキンソン病では脳の黒質というドパミンが作られる部分が変性し、破壊されてしまうためドパミンの量が減少しています。

 

健常な方ですとドパミンとアセチルコリンのバランスが取れていますが、パーキンソン病の患者様はドパミンが少なくなることで相対的にアセチルコリンが多くなってしまうため、運動の指令がうまく伝わらず、体をなめらかに動かすことができなくなるのです。

 

またドパミンは体の動きを調節する以外にも意欲や記憶など精神面でも重要な物質なので、うつや幻視、認知症などがみられたり、体中の働きを調節する「自律神経」が乱れることで便秘や立ちくらみ、排尿障害、発汗障害など様々な症状が現れます。

 

黒質の神経細胞が減る原因は未だ解明されていないため、現在パーキンソン病は特定疾患(難病)に指定されています。

 

また向精神薬の一部にはドパミン受容体を遮断する作用があるものがあり、副作用としてパーキンソン病と同様の症状が現れる場合があります。これを薬剤性パーキンソニズムと言います。

 

具体的にはフェノチアジン系薬物であるコントミン(クロルプロマジン)やヒルナミン(レボメプロマジン)、ブチロフェノン系薬物であるセレネース(ハロペリドール)、ベンザミド系薬物であるドグマチール(スルピリド)などに加え、カルスロット(マニジピン)などの高血圧薬でもみられる場合があります。

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カバサールの作用機序と特徴

 

パーキンソン病治療薬には以下の様なものがあります。

パーキンソン病治療薬の種類

1.脳内で分解されてドパミンになる薬(L-ドパ)
2.ドパミンを分解する酵素(MAOB)を阻害する薬
3.レボドパを分解する酵素(DDC)を阻害する薬
4.レボドパを分解する酵素(COMT)を阻害する薬
5.本来ドパミンが結合する部分(受容体)に結合する薬
6.ドパミンの放出を促す薬
7.アセチルコリンの働きを弱める薬
8.脳内で分解されてノルアドレナリンになる薬
9.アデノシンの働きを弱める薬
10.ドパミンの合成を促す薬

 

今回お話するカバサールは上記「5. 本来ドパミンが結合する部分(受容体)に結合する薬」であり、専門的には「ドパミン作動性神経刺激薬(ドパミンアゴニスト)」に分類されます。

 

先ほどお話したように、パーキンソン病はドパミンが減っているために脳から筋肉への運動の指令がうまく伝わらない病気です。

 

カバサールはドパミンではありませんので服用してもドパミンの量が増えることはありません。しかし足りなくなったドパミンの代わりに線条体のドパミン受容体(D2)に結合することで、あたかもドパミンが結合したかのような効果を発揮します。

 

脳内で分解されてドパミンになるL-ドパ製剤と比較して、カバサールは効き始めるまでに少し時間がかかるものの(2週間程度)、作用時間が長いため安定した効果が期待できます。特にカバサールは半減期約43時間であり、1日1回の服用でいいのも特徴の1つです。

 

またドパミン受容体アゴニストは構造の違いにより麦角系と非麦角系に分類されます。

麦角系

パーロデル(ブロモクリプチン)、カバサール(カベルゴリン)、ペルマックス(ペルゴリド)

非麦角系

ビ・シフロール、ミラペックス(プラミペキソール)レキップ(ロピニロール)ドミン(タリペキソール)ニュープロパッチ(ロチゴチン)

 

麦角系には心臓弁膜症の副作用があるため原則第一選択薬としては使用しません。非麦角系で効果が不十分であったり、副作用が問題となる場合には麦角系を使用することになっています。

カバサールの副作用

 

カバサールなどの麦角系ドパミン受容体アゴニストは吐き気(悪心)、食欲が落ちる(食欲不振)、便秘などの消化器症状がみられる場合があります。特に飲み始めの時期に生じやすいです。症状が強い場合は吐き気止めや下剤などで対応します。

 

パーキンソン病の患者様の場合、吐き気止めは脳へ移行しづらいナウゼリンが用いられます。他にもめまいやふらつき、幻覚や妄想なども報告されています(高齢や認知症の方で起こりやすい)。

 

また先ほどお話したように麦角系には心臓弁膜症がみられる場合がありますので、心エコーや胸部聴診などを定期的に行う必要があります。

 

最後にパーキンソン病治療薬全般に見られる副作用にジスキネジアがあります。ジスキネジアは自分の意思に反して体が勝手に動いてしまう(不随意運動)の総称であり、口をモグモグさせる・すぼめる・突き出す、舌を左右に動かす・突き出すといった症状があります。この場合原因となる薬剤の減量、中止、他剤への変更等で対応します。

 

それではカバサールについては以上とさせて頂きます。最後までお読み頂きありがとうございました。

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