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ベンザリン(ニトラゼパム)の作用機序と副作用|抗てんかん作用

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今回は中時間型睡眠薬のベンザリンについて説明します。

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ベンザリンとは?

 

ベンザリンはベンゾジアゼピン系睡眠薬として日本で最初に発売された薬になります。名前の由来はこの”ベンゾジアゼピン”から来ています。

 

ベンゾジアゼピンは英語で『benzodiazepin』。太字の部分を抜き出すと”benzain(ベンザイン)”これだと語呂が悪いということで間に『l』を加えてbenzalin(ベンザリン)となりました。一般名はニトラゼパムです。

 

ベンザリンは時間型の睡眠薬に属します。それではまず睡眠障害と睡眠薬のタイプについてお話していきます。

睡眠障害と睡眠薬のタイプについて

 

タイプ 症状
入眠障害

夜なかなか寝付くことができない

寝るのに30分~1時間錠かかる

中途覚醒 夜中に何度も目が覚めてしまう
熟眠障害 どれだけ寝ても寝た気がしない
早朝覚醒 朝早く目が覚めて、その後寝付けない

上の表をご覧下さい。睡眠障害は症状により4つのタイプに分類できます。また睡眠薬は半減期により大きく4つに分類できます。半減期とは薬の血液中の濃度が最高になった後、それが半分の濃度になるまでにかかる時間を指します。これが作用時間の目安となります。

 

タイプ 主な睡眠薬 一般名 半減期(時間)
超短時間型 ハルシオン トリアゾラム 2~4
マイスリー ゾルピデム 2
アモバン ゾピクロン 4
ルネスタ エスゾピクロン 5~6
短時間型 レンドルミン ブロチゾラム 7
リスミー リルマザホン 10
エバミール、ロラメット ロルメタゼパム 10
中間型 エリミン ニメタゼパム 21
ロヒプノール、サイレース フルニトラゼパム 24
ユーロジン エスタゾラム 24
ベンザリン、ネルボン ニトラゼパム 28
長時間型 ドラール クアゼパム 36
ソメリン ハロキサゾラム 85
ダルメート、ベノジール フルラゼパム 65
非BZD型 ロゼレム ラメルテオン 1
ベルソムラ スボレキサント 10

代表的な睡眠薬を分類しました。処方する際は睡眠障害のタイプによって睡眠薬を使い分けます。2種類以上併用する場合もあります。

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ベンザリンの作用機序と特徴

 

ベンザリンは冒頭でもお話しましたが、ベンゾジアゼピン系に分類されます。※以下ベンゾジアゼピンをBZDと表記します。

 

睡眠障害は神経系の興奮により引き起こされます。ということはその興奮を鎮めてあげればいい事がわかりますよね。そこで注目するのがγアミノ酪酸(以下GABA:ギャバ)と呼ばれる物質です。

 

GABAは脳内に存在し、その作用から抑制性神経伝達物質と呼ばれています。

 

GABAはGABA受容体に結合することで、通常は細胞の外にある塩化物イオン(Clイオン)が細胞内に進入します。Clイオンはマイナスに帯電しており、細胞内がマイナスに傾いていくと興奮が伝わるのが抑えられ、私達は眠たくなるというわけです。

 

睡眠障害の患者様はGABAがGABA受容体に結合する能力が低下していると言われています。だったらその能力を高めてあげればいいのです。

 

そこでベンザリンの登場です。

 

ベンザリンはBZD受容体と結合する事でGABAをGABA受容体に結合しやすくします。これを感受性を高めるといいます。その結果、細胞内にClイオンが入るのがどんどん促進され、興奮が伝わりづらくなり、眠たくなるわけですね。

 

BZD受容体にはω(オメガ)1とω2受容体の2つがあります。ω1受容体は主に催眠鎮静作用に、ω2受容体は主に抗不安作用や筋弛緩作用に関与しています。

 

ベンザリンはω1とω2両方に作用するため催眠鎮静作用だけでなく、抗不安作用や筋弛緩作用も併せ持ちます。半減期が長いため、日中の抗不安作用を期待して処方されるケースもあるかもしれません。

 

中間型であるベンザリンは服用後15~45分で効果が現れます。また半減期が28時間と長いのが特徴です。そのため、主に中途覚醒、早朝覚醒、熟眠障害に用いられますが、翌朝への持ち越しがみられる事があります。

 

他にベンザリンの特徴として抗てんかん薬としても用いられる事があげられます。なぜてんかんにも使えるかは作用機序をみればわかります。ベンザリンの作用は…「BZD受容体に結合してGABAがGABA受容体に結合しやすくし、Clイオンが細胞内に入ることで興奮が伝わりづらくなる」というものでした。

 

てんかんは脳内を異常な電気的信号が伝わることでけいれんや意識消失などの症状が出てしまう病気です。

 

ベンザリンにより異常な電気的信号が伝わるのが抑えられ、脳全体に拡大するのを防ぐことができるのです。他の睡眠薬もその多くが抗けいれん作用を持っていますが非常に弱いため、適応がありません。

ベンザリンの副作用と注意事項

 

主な副作用はふらつき、眠気、倦怠感、頭痛などです。他の睡眠薬と内容に大差はありません。

 

高齢者は運動失調等が出やすいため、少量から開始するのがよいかもしれません。運動失調とはろれつが回らない、動きがぎこちない、ふらふらする等の症状を言います。中枢神経系の抑制と筋弛緩作用が原因と考えられています。

 

またベンゾジアゼピン系共通の注意事項として、重症筋無力症と急性狭隅角緑内障のには使用できません。

 

重症筋無力症に対して使用できないのは神経伝達がブロックされ筋弛緩作用が増強するため。急性狭隅角緑内障に対して使用できないのは、抗コリン作用による眼圧上昇作用のためです。

 

またアルコールには脳の活動を抑える作用があります。睡眠薬と一緒に飲むことで作用が増強されるため、控えるようにしましょう。睡眠の質が悪くなるとも言われています。

 

それではベンザリンについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。

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