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ジスロマック(アジスロマイシン)の作用機序と副作用、特徴

ジスロマック

今回はマクロライド系抗菌薬のジスロマックについてお話していきます。

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ジスロマックとは?

 

それでは名前の由来からいきたいところですが、ZITHROMAC:ジスロマックには特にないようです。一般名のAzithromycin:アジスロマイシンに由来しているような気もしますが…。

 

ジスロマックの作用を簡単に説明すると「細菌のリボソームにおけるタンパク質の合成を邪魔することで細菌を死滅させるとなります。それではもう少し詳しくみていきましょう。

ジスロマックの作用機序

 

細菌が増殖するためにはタンパク質の合成が必要であり、タンパク質の合成はリボソームと呼ばれる部分で行われています。

 

リボソームはいわばタンパク質製造工場なのです。つまり工場であるリボソームの働きを抑えてしまえば細菌の増殖は抑えられることになります。

 

リボソームは2つのサブユニット(種類)から構成されており、生物学的分類により組成が異なります。ここでは原核生物と真核生物について簡単にお話していきます。

原核生物とは?

染色体がほぼ裸の状態で細胞内に存在し、核膜がありません。原核生物は更に真正細菌と古細菌に分かれますが、一般的に「細菌=真正細菌」と考えて頂いてよいかと思います。具体的には細菌類や藍藻類などが該当します。

 

原核生物には小さい30Sサブユニット、大きい50Sサブユニットがあり、2つを合わせて70Sリボソームといいます。

真核生物とは?

核膜で囲まれた明確な核を持ちます。真核生物のリボソームは原核生物よりも少し大きく、小さい40Sサブユニットと大きい60Sサブユニットからなり、あわせて80Sリボソームといいます。

 

細菌類、藍藻類以外の全ての生物が該当します。真菌や動植物、私達ヒトも真核生物になります。

 

ジスロマックは50Sサブユニットに結合します。これによりタンパク合成の初期段階が阻害されるため、細菌が死滅するのです。

 

真核生物がもつ40S、60Sサブユニットには作用しないということは、細菌に選択的に作用することができるということになります。ただしヒトや真菌への毒性はゼロではありません。

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ジスロマックの特徴

 

ジスロマックはエリスロマイシンの基本骨格に窒素原子を導入することで病巣への薬剤移行性が高まり、半減期が長くなっています。また副作用、相互作用も他のマクロライド系よりも少ないという特徴があります。

有効菌種

ジスロマックのスペクトルはクラリスロマイシンとほぼ同じです。肺炎球菌や溶血連鎖球菌グラム陽性菌に有効ですが、最近は耐性菌が問題となっているようです。グラム陰性菌ではインフルエンザ菌、モラキセラ、他にはクラミジア、リケッチア、レジオネラなどの非定型菌にも有効です。

剤形と用法・用量

ジスロマックの剤形にはSR成人用ドライシロップ2g、カプセル小児用100mg、細粒小児用10%、錠250mg、錠600mg、点滴静注用500mgなど複数あり、それぞれ適応症や用法・用量が異なります。

ジスロマック錠250mg

250mg錠は基本「1回500mg 1日1回 3日間」の処方となり、約7日間効果が持続します。尿道炎、子宮頸管炎の場合は「1回1000mg 1日1回 単回投与」で約10日間効果が持続します。骨盤内炎症性疾患の場合は注射剤による治療を行った後「250mgを1日1回」となります。

ジスロマック錠600mg

600mg錠は”後天性免疫不全症候群(エイズ)に伴う播種性マイコバクテリウム・アビウムコンプレックス(MAC)症の発症抑制及び治療”のみの適応となります。発症抑制には「1200mgを週1回」、治療には「600mgを1日1回」となります。単剤では使用せずエタンブトール(抗結核薬)などと併用します。

ジスロマックSR成人用ドライシロップ2g

SR成人用ドライシロップ2gは「1回2000mg 1日1回 単回投与」であり、約7日間効果が持続します。これは分解しても体に無害な物質で作られた、直径数μm程度の本当に小さい製剤(マイクロスフェア)で包み込まれているため。

 

これにより上部消化管でほとんど放出せず、小腸で初めてアジスロマイシンが徐々に放出されるように設計されています。

 

ドライシロップは薬剤が入ったボトルに60mlの水を入れてよく振った後、沈殿する前に一気に飲み切ります。ボトル内に薬剤が残った場合は水を少量入れ、先ほどと同様によく振った後飲み切ります。最後に口の中に薬剤が残っている場合があるため水を少し飲んで下さい。

 

服用時間は食後2時間以上の空腹時に服用し、服用後は次の食事を2時間以上控える必要があります。理由は下痢などの消化器系の副作用発現率が高まるためです。

ジスロマック点滴静注用500mg

注射剤は「500mgを1日1回 2時間かけて点滴静注」となります。5日を超えると査定の対象となる可能性がありますので注意が必要です。経口投与が可能になったら錠剤への切り替えが可能となっています。

 

調整方法ですが、まず注射用水4.8mLに溶解して100mg/mLにした後、5%ブドウ糖や生理食塩液に希釈します。その際1.0mg/mLを超える希釈は注射部位の紅斑、疼痛、腫脹などの有害事象出現率が高まります。つまり500mg1瓶につき500mL以上の輸液に希釈する必要があります。

消失経路

ジスロマックは胆汁排泄型の抗菌薬です。チトクロームP450(CYP450)による代謝を受けません。また腎機能が低下している患者様でも減量の必要がありません。

ジスロマックの副作用

 

腹痛や下痢などの消化器症状が主な副作用です。注意が必要なのはQT延長。心疾患や低カリウム血症のある患者様ではリスクが高くなります。ただジスロマックはクラリスロマイシンと比較して副作用は少ないです。

ジスロマックの相互作用

 

併用注意として制酸剤(水酸化マグネシウム、水酸化アルミニウム)。これは機序は不明なものの、ジスロマックの最高血中濃度低下の報告があるためです。ジスロマック2時間前又は2時間後に制酸剤を服用すれば影響はありません。ちなみにジスロマックSRは制酸剤の影響を受けません。

 

それではジスロマックについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。

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